"KEMASAN SALBUTAMOL"

Redya Dewi Fajarwati

04.07.1772

E/KP/VII

"inhalasi"

"oral"

"inhalasi"

"inhalasi"  

"oral"

"SALBUTAMOL"

SALBUTAMOL                  
By : Redya Dewi Fajarwati   E/kp/VII        (04.07.1772)

A. Deskripsi Salbutamol

• Nama & Struktur Kimia : 2Hydroxy 4-1-cl Hydroxy - 2tert-Butylamino-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol. (1) C13H21NO3 –
• Sifat Fisikokimia : Serbuk berbentuk kristal, berwarna putih atau hampir putih. Larut dalam alkohol, sedikit larut dalam air. Terlindung dari cahaya

          Salbutamol merupakan agen beta adrenergik yang digunakan sebagai bronkodilator yang efektif untuk meringankan gejala asma akut dan bronkokonstriksi. Salbutamol juga merupakan salah satu bronkodilator yang paling aman dan paling efektif. Tidak salah jika obat ini banyak digunakan untuk pengobatan asma. Selain untuk membuka saluran pernafasan yang menyempit, obat ini juga efektif untuk mencegah timbulnya exercise- induced broncospasm (penyempitan saluran pernafasan akibat olahraga). Secara umum sifat fisikokimia dari salbutamol adalah serbuk berbentuk kristal, berwarna putih atau hampir putih. Larut dalam alkohol, sedikit larut dalam air. Terlindung dari cahaya. Salbutamol termasuk dalam golongan Antiasma dan obat untuk penyakit paru obstruktif kronik

B. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian Salbutamol

1. Oral (Lebih dipilih dengan inhalasi) :

Dewasa : dosis 4mg (orang lanjut usia dan penderita yang peka awali dengan dosis awal 2 mg) 3-4 kali sehari; dosis maksimal 8mg dalam dosis tunggal ( tetapi jarang memberikan keuntungan ekstra atau dapat ditoleransi dengan baik). Anak-anak dibawah 2 tahun : 100 mcg/kg 4 kali sehari (unlicensed); 2-6 tahun 1-2 mg 3-4 kali sehari; 6-12 tahun 2 mg 3-4 kali sehari. Injeksi s.c / i.m 500mcg ulangi tiap 4 jam bila perlu.

2. Injeksi

injeksi IV bolus pelan 250 mcg diulangi bila perlu. IV infus, dosis awal 5mcg/menit, disesuaikan dengan respon dan nadi, biasanya dalam interval 3-20 mcg/menit, atau lebih bila perlu. Anak-anak 1-12 bulan 0,1-1 mcg/kg/menit (unlicensed).

3. Inhalasi

Dewasa : 100-200 mcg (1-2 semprot); untuk gejala yang menetap boleh diberikan sampai 4 kali sehari. Anak-anak : 100mcg (1 semprot), dapat ditingkatkan sampai 200 mcg (2 semprot) bila perlu; untuk gejala menetap boleh diberikan sampai 4 kali sehari. Profilaksis pada exercise- induced bronchospasm, Dewasa 200mcg (2 semprot); anak-anak 100mcg (1 semprot), ditingkatkan sampai 200mcg (2 semprot) bila perlu. Serbuk inhalasi : Dewasa 200-400 mcg; untuk gejala yang menetap boleh diberikan sampai 4 kali sehari; anak-anak 200mcg. Profilaksis untuk exercise-induced bronchospasm Dewasa 400mcg; anak-anak 200 mcg.

C. Identifikasi serta penetapan kadar

Nama lain : 2Hydroxy 4-1-cl Hydroxy - 2tert-Butylamino-1-(4-hydroxy-3- hydroxymethylphenyl).

Identifikasi : Serapan inframerah zat yang didespersikan dalam kalium bromide P, menunjukkan maksimum hanya pada panjang gelombang yang sama seperti pada Salbutamol BPFI. Spektrum serapan ultraviolet larutan dalam asam klorida 0,1 N (1 dalam 12.500) menunjukkan maksimum dan minimum pada panjang gelombang yang sama seperti salbutamol BPFI.

Penetapan kadar dengan menimbang seksama lebih kurang 400 mg, larutkan dalam 50 ml asam asetat glacial P, titrasi dengan asam perklorat 0,1 N LV mernggunaka indikator 2 tetes Kristal violet LP, Lakukan penetapanblangko. 1 ml asam perklorat 0,1 N setara dengan 23,93 mg salbutamol (Dinkes, 1995).

D. Mekanisma Kerja

     Mekanisme kerjanya melalui stimulasi reseptor B2 di bronki yang menyebabkan aktivasi dari adenilsiklase. Enzim ini memperkuat perubahan adenosintrifosfat (ATP) yang kaya energi menjadi cAMP dengan pembebasan energi yang digunakan untuk proses-proses dalam sel. Salbutamol digunakan untuk meringankan bronkospasm yang berhubungan dengan asma

E. Mekanisme Aksi

    Salbutamol merupakan sympathomimetic amine termasuk golongan beta-adrenergic agonist yang memiliki efek secara khusus terhadap reseptor beta(2)-adrenergic yang terdapat didalam adenyl cyclase. Adenyl cyclase merupakan katalis dalam proses perubahan adenosine triphosphate (ATP) menjadi cyclic-3', 5'-adenosine monophosphate (cyclic AMP). Mekanisme ini meningkatkan jumlah cyclic AMP yang berdampak pada relaksasi otot polos bronkial serta menghambat pelepasan mediator penyebab reaksi hipersensitivitas dari mast cells

F. Penggunaan Salbutamol / Indikasi Obat

    Indikasi :

• Asma bronchial
• Bronchitis cronis
• Empisema
• Pengobatan dan pencegahan asma serta pencegahan timbulnya asma akibat olah tubuh.

    Asma merupakan penyakit kronik saluran pernafasan yang dapat menjangkiti semua usia. Gejala-gejala yang menyertai asma menimbulkan gangguan aktivitas sehari-hari. Pasien asma memiliki kepekaan saluran pernafasan yang berlebih (hipersensitif) sehingga mudah bereaksi pada zat yang masuk ke saluran napas. Reaksi terhadap benda asing berupa penyempitan atau pemblokan saluran napas, ditandai dengan nafas berbunyi, batuk, tersengal, dan penyempitan rongga dada. Kondisi yang memicu asma adalah, inflamasi (iritasi atau peradangan) atau bronchoconstriction (penciutan atau kontraksi otot di saluran pernafasan) (farmacia, 2006)

   Pada terapi pengobatan gangguan pernafasan obat salbutamol sudah tidak asing lagi dipergunakan. Salbutamol merupakan salah satu bronkodilator yang paling aman dan paling efektif. Tidak salah jika obat ini banyak digunakan untuk pengobatan asma. Selain untuk membuka saluran pernafasan yang menyempit, obat ini juga efektif untuk mencegah timbulnya exercise-induced broncospasm (penyempitan saluran pernafasan akibat olahraga).

G. Kontraindikasi Salbutamol

    Pada hipertiroid, insufisiensi miokardial, aritmia, rentan terhadap perpanjangan interval QT, hipertensi, kehamilan (dosis tinggi sebaiknya diberikan melalui inhalasi karena pemberian melalui pembuluh darah dapat mempengaruhi miometrium dan dapat mengakibatkan gangguan jantung), menyusui; diabetes mellitus, terutama pemberian melalui pembuluh darah (pantau kadar gula darah, dilaporkan ketoasidosis) .Untuk asma jika dosis tinggi diperlukan selama kehamilan maka sebaiknya diberikan dengan inhalasi kaerna pemberian intravena dapat mempengaruhi miometrium. Mungkin muncul di ASI; pabrik menyarankan untuk dihindari kecuali manfaat jauh lebih besar dari risiko- jumlah dari obat yang diinhalasi pada ASI mungkin terlalu kecil untuk membahayakan.

H. Efek Samping

     Efek samping yang mungkin timbul karena pamakaian salbutamol, antara lain:

• gangguan sistem saraf (gelisah, gemetar, pusing, sakit kepala, kejang, insomnia);
• nyeri dada
• mual
• muntah
• diare
• anorexia
• mulut kering
• iritasi tenggorokan
• batuk
• gatal
• tachicardia
• ruam pada kulit (skin rush).

I. Merk Dagang / Obat Paten

   Saat ini, salbutamol telah banyak beredar di pasaran dengan berbagai merk dagang, antara lain:

• Asmacare
• Bronchosal
• Buventol Easyhaler
• Glisend (konimex)
• Ventolin
• Volmax
• Suprasma (Dexa Medica)
• Ventide ( Glaxo Welcome)
• Ventab (Ikapharmindo Putramas k)
• Venesma ( Hexpharm)
• Respolin ( Darya varia)
• Salvasma ( First Medipharma)
• Salbron ( Dankos)
• Lasal ( Lapi )
• Librentin ( Westmont )
• Grafalin ( Graha Farma)
• Fartolin ( Fahrenheit )

J. Sediaan Obat

    Sirup 2 mg/5ml, 1 mg/5ml, Easyhaler 200 mcg/dosis, 200 dosis MDI 10 ml, 0.1 mg/tiap Semprot Aerosol Inhalasi, 0.5 mg/ml Injeksi, Inhaler Dosis 200 dan Dosis 400, 2.5 mg/2.5 ml NaCl Digunakan Dengan Nebulizer. (5,6). Tablet 2 mg, 4 mg, dan 8 mg, Serbuk Inhalasi, Kapsul 2 mg, Kaplet 4 mg.

   Salbutamol juga telah tersedia dalam berbagai bentuk sediaan mulai dari sediaan oral (tablet, sirup, kapsul), inhalasi aerosol, inhalasi cair sampai injeksi. Albuterol atau salbutamol, direkomendasikan sebagai pengobatan untuk semua pasien asma dalam terapi asma akut.

K. Interaksi Obat

• Beta blockers

          Pasien dengan asma bisa menyebabkan bronkospasm hebat

• Digoxin

         Salbutamol menurunkan level serum digoxin

• Diuretik

        Salbutamol akan memperburuk kondisi penderita hipokalemia

• Interaksi Dengan Obat Lain :Peningkatan efek / toksisitas :Peningkatan durasi efek bronkodilasi mungkin terjadi jika salbutamol digunakan bersama Ipratropium inhalasi. Peningkatan efek pada kardiovaskular dengan penggunaan MAO Inhibitor, Antidepresan Trisiklik, serta obat-obat sympathomimetic (misalnya: Amfetamin, Dopamin, Dobutamin) secara bersamaan. Peningkatkan risiko terjadinya malignant arrhythmia jika salbutamol digunakan bersamaan dengan inhaled anesthetic (contohnya: enflurane, halothane). Penurunan efek: Penggunaan bersama dengan Beta-Adrenergic Blocker (contohnya: Propranolol) dapat menurunkan efek Salbutamol. Level/efek Salbutamol dapat turun bersama dengan penggunaan: Aminoglutethimide, Carbamazepine, Nafcillin, Nevirapine, Phenobarbital, Phenytoin, Rifamycins dan obat lain yang dapat menginduksi CYP3A4.

• Dengan Makanan :Batasi penggunaan Caffein (dapat menyebabkan stimulasi CNS).

L. Pengaruh Obat

• Terhadap Kehamilan : Termasuk dalam kategori C. (2) Untuk penggunaan bronkodilator pada terapi asma, inhalasi Salbutamol masih dapat direkomendasikan sebagai inhalasi Beta-2 Agonist yang dipilih. (2) Salbutamol dapat masuk ke dalam plasenta, sehingga dapat menyebabkan: tocolytic effects, fetal tachycardia, fetal hypoglycemia secondary to maternal hyperglycemia dengan pemakaian oral maupun intravena.
• Terhadap Ibu Menyusui : Pengaruh terhadap bayi belum dapat dipastikan sehingga perlu dipertimbangkan antara risk dan benefit. (2) Tidak diketahui apakah terdistribusi dalam ASI. (2,3) Pada penggunaan inhaler hanya sedikit yang masuk dalam sirkulasi sistemik ibu, sehingga secara teoritis jumlah yang terekskresi dalam ASI sangat sedikit.
• Terhadap Anak-anak : Lihat leaflet dari pabrik mengenai keamanan penggunaan pada anak-anak. Pabrik produsen Ventolin menyatakan penggunaan inhalasi aerosol pada anak-anak perlu dilakukan dengan supervisi orang dewasa.
• Terhadap Hasil Laboratorium : Meningkatkan renin, meningkatkan aldosterone.

M. Hal Yang Harus Diwaspadai

• Memiliki riwayat alergi terhadap salbutamol atau bahan-bahan lain yang terkandung di dalamnya. Untuk sediaan oral, sebaiknya diminum 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan.
• Telan tablet salbutamol dan jangan memecah maupun mengunyahnya.
• Sebaiknya berkumur setiap kali sehabis mengkonsumsi salbutamol supaya tenggorokan dan mulut tidak kering.
• Jika dibutuhkan lebih dari 1 hisapan dalam sekali pemakaian, maka beri jarak waktu minimal 1 menit untuk setiap hisapan.
• Simpan obat pada suhu kamar agar stabil (aerosol: 15-25o C; inhalasi cair: 2-25o C dan sirup: 2-30o C)
• Jika ada dosis yang terlewat, segera minum salbutamol yang terlewat. Namun jika waktu yang ada hampir mendekati waktu pengonsumsian selanjutnya, lewati pengonsumsian yang tertinggal kemudian lanjutkan mengkonsumsi salbutamol seperti biasa. Jangan pernah mengkonsumsi 2 dosis dalam sekali pemakaian.
• Obat-obat golongan beta blocker, seperti: propanolol, metoprolol, atenolol, dll bisa menurunkan efek salbutamol.
• Penggunaan salbutamol dosis tinggi bersamaan dengan kortikosteroid dosis tinggi akan meningkatkan resiko hipokalemia.
• Asetazolamid, diuretik kuat dan thiazida dosis tinggi akan meningkatkan resiko hipokalemia jika diberikan bersamaan dengan salbutamol dosis tinggi pula.
• Penggunaan salbutamol bersama dengan obat golongan MAO-inhibitor (misal: isocarboxazid, phenelzine) bisa menimbulkan reaksi yang serius. Hindari pemakaian obat-obat golongan ini 2 minggu sebelum, selama maupun sesudah konsumsi salbutamol.

N. Tanggung Jawab Perawat

     Perawat bertanggung-jawab dalam pemberian obat-obatan yang aman. Caranya adalah perawat harus mengetahui semua komponen dari perintah pemberian obat dan mempertanyakan perintah tersebut jika tidak lengkap/jelas atau dosis yang diberikan diluar batas yang direkomendasikan. Secara hukum perawat bertanggung iawab jika mereka memberikan obat yang diresepkan dan dosisnya tidak benar atau obat tersebut merupakan kontraindikasi bagi status kesehatan klien. Perawat wajib membaca buku-buku refrensi obat untuk mendapatkan kejelasan mengenai efek terapiutik yang yang diharapkan, kontraindikasi, dosis, efek samping yang mungkin terjadi atau reaksi yang merugikan dari pengobatan.

Daftar Pustaka

• http://www.scribd.com/doc/29094726/makalah-tentang-salbutamol

• http://www.drugs.com/ppa/albuterol.html

• http://www.medscape.com/medline/abstract/17276051

• http://www.drugs.com/ppa/albuterol.html

• http://www.medscape.com/viewarticle/406101

• http://www.drugs.com/pro/albuterol.html

TEOFILIN

Teofilin adalah bronkodilator yang digunakan untuk pasien asma dan penyakit paru obstruktif yang kronik, namun tidak efektif untuk reaksi akut pada penyakit paru obstruktif kronik. Teofilin dapat meningkatkan risiko efek samping jika digunakan bersamaan dengan agonis reseptor beta, seperti munculnya hipokalemia.

Teofilin dimetabolisme oleh hati. Pada pasien perokok atau gangguan fungsi hati dapat menyebabkan perubahan kadar teofilin dalam darah. Kadar teofilin dalam darah dapat meningkat pada gagal jantung, sirosis, infeksi virus dan pasien lanjut usia. Kadar teofilin dapat menurun pada perokok, pengkonsumsi alkohol, dan obat-obatan yang meningkatkan metabolisme di hati.

Penggunaan teofilin haruslah berhati-hati karena batas keamanan dosis yang cukup sempit. Dosis terapi dapat dicapai pada kadar 10-20 mg/lt, namun efek samping juga sudah muncul pada kadar tersebut dan lebih berat lagi pada kadar diatas 20 mg/lt

a. Indikasi

obstruksi saluran nafas yang reversibel, serangan asma berat.

b. Kontraindikasi

hati-hati penggunaan pada pasien dengan penyakti jantung, hipertensi, hipertiroid, ulkus lambung, epilepsi, lanjut usia, gangguan hati, kehamilan dan menyusui.

Kehamilan : pada trimester ketiga berisiko bayi tidak bernafas.

Menyusui : terdapat pada ASI, dapat muncul gejala iritabilitas pada bayi.

c. Dosis (Dosis tergantung juga dari tiap merk teofilin)

• Secara umum dosis 200-400 mg tiap 12 jam.Anak 6-12 tahun : 125-200 mg tiap 12 jam

• Anak 2-12 tahun : 9mg/kg setiap 12 jam (maksimal 200 mg)

d. Sediaan :

• Tablet/kapsul 125 mg, 130 mg, 150 mg, 250 mg, 300 mg

• Syrup 130

• mg/15 ml, 150 mg/15 ml

e. Interaksi obat :

• Allupurinol : meningkatkan kadar teofilin dalam darah.

• Ketamine : meningkatkan risiko kejang

• Halotan : meningkatkan risiko artimia

• Adenosine : teofilin berlawanan efek dengan antiaritmia adenosine.

• Propafenon : meningkatkan kadar teofilin dalam darah

• Azitromisin, isoniazid, claritromisin, : meningkatkan kadar teofilin dalam darah

• Rifampisin : meningkatkan metabolism teofilin, menurunkan kadar teofilin dalam darah.

• Kuinolon : meningkatkan risiko kejang.

• Fluvoxamin : meningkatkan kadar teofilin dalam darah

• Carbamazepine, pirimidone : meningkatkan metabolism teofilin

• Fenitoin : kadar keduanya menurun.

• Fluconazole, ketokonazole : meningkatkan kadar teofilin dalam darah.

• Ritonavir : meningkatkan metabolism teofilin, menurunkan kadar teofilin dalam darah.

• Benzodiazepin : teofilin menurunkan efek benzodiazepine.

• Barbiturate : meningkatkan metabolism teofilin, menurunkan kadar teofilin dalam darah.

• Diltiazem, verapamil : meningkatkan kadar teofilin dalam darah

• Kortikosteroid : meningkatkan risiko hipokalemia.

• Metotrexate : meningkatkan kadar teofilin dalam darah.

• Disulfiram : meningkatakan risiko toksisitas dari teofilin.

• Acetazolamide : meningkatkan risiko hipokalemia.

• Doxapram : meningkatkan efek rangsangan terhadap saraf pusat.

• Interferon : menghambat metabolism teofilin, meningkatkan kadarnya dalam darah

• Zafirlukast : meningkatkan kadar teofilin dalam darah.

• Litium : teofilin meningkatkan sekresi litium

• Estrogen : menurunkan ekskresi teofilin

• Pentoxifilin : meningkatkan kadar teofilin dalam darah

• Sulfinpirazone : menurunkan kadar teofilin dalam darah.

• Simpatomimetik : pabrik pembuat teofilin tidak menganjurkan

• Simetidin : menghambat metabolism teofilin, meningkatkan kadar teofilin dalam darah.

• Sukralfat : menghambat penyerapan teofilin, minum dengan jarak 2 jam satu sama lain.

• Vaksin : vaksin influenza meningkatkan kadar teofilin.

f. Efek Samping

Denyut jantung meningkat, berdebar-debar, mual-muntah, gangguan saluran cerna lainnya, sakit kepala, gangguan tidur, gangguan irama jantung, kejang.

g. Merk Dagang

• Aminophyllinium
• Asbron
• Asmadex
• Asmavar
• Bronchophylin
• Brondilex
• Bronsolvan
• Bufabron
• Bufakris
• Euphyllin
• Grafasma
• Ifasma
• Kalbron
• Kontrasma
• Mediasma
• Neo napacin
• New ascaps
• New cotab
• Nitrasma
• Omedrine
• Prinasma
• Samcolat

PENGANTAR

OBAT SISTEM PERNAPASAN

Obat respiratorik adalah obat yang bekerja dan mempengaruhi sistem pernafasan. Bentuk sediaan yang tersedia bisa tablet / kapsul, tablet lepas lambat, sirup dan drop, balsam, inhaler, tetes hidung, dan nebulizer.

Beberapa contoh penyakit saluran pernafasan

• Asma bronkhial adalah penyakit jalan nafas obstruktif intermitten, reversible dimana trakeobronkial berespon secara hiperaktif terhadap stimuli tertentu
• Bronkhitis kronis adalah peradangan saluran napas kronis ditandai dengan batuk berdahak minimal tiga bulan dalam setahun, sekurang-kurangnya dua tahun berturut-turut dan bukan disebabkan oleh penyakit lain.
• Emfisema adalah pelebaran gelembung-gelembung paru disertai kerusakan dindingnya sehingga beberapa gelembung paru menjadi satu

Jenis-jenis obat-obat respiratorik . Dapat dibedakan berdasar :

1. Tujuan pemberian :

a. anti asma dan PPOK (Penyakit Paru Obstruksi Kronis)

b. obat anti batuk dan pilek

c. golongan dekongestan dan obat hidung lain

2. efek terhadap organ saluran pernafasan

a. Bronkodilator

b. Anti inflamasi

c. Penekan sekresi dan edema

BRONKODILATOR (obat yang melebarkan jalan napas)

Terbagi dalam 2 golongan :

a. Simpatomimetik / adrenergik

Bekerja pada reseptor beta 2 ( Beta 2 agonis ). contoh obat : - Orsiprenalin, Fenoterol, Terbutalin, Salbutamol. Obat-obat golongan simpatomimetik tersedia dalam bentuk tablet, sirup,suntikan dan semprotan.Contoh produk : Yang berupa semprotan: MDI (Metered dose inhaler). Ada juga yang berbentuk bubuk halus yang dihirup (Ventolin Diskhaler dan Bricasma Turbuhaler) atau Cairan broncodilator (Alupent, Berotec, brivasma serta Ventolin) yang oleh alat khusus diubah menjadi aerosol (partikel-partikel yang sangat halus ) untuk selanjutnya dihirup.

b. Santin (teofilin)

Nama obat : Aminofilin supp, Aminofilin retard , Teofilin. Efek dari teofilin sama dengan obat golongan simpatomimetik, tetapi cara kerjanya berbeda. Sehingga bila kedua obat ini dikombinasikan efeknya saling memperkuat. Cara pemakaian : Bentuk suntikan teofillin / aminofilin dipakai pada serangan asma akut, dan disuntikan perlahan-lahan langsung ke pembuluh darah. Karena sering merangsang lambung bentuk tablet atau sirupnya sebaiknya diminum sesudah makan. Itulah sebabnya penderita yang mempunyai sakit lambung sebaiknya berhati-hati bila minum obat ni. Teofilin terdapat juga dalam bentuk supositoria yang cara pemakaiannya dimasukkan ke dalam anus. Supositoria ini digunakan jika penderita karena sesuatu hal tidak dapat minum teofilin (misalnya muntah atau lambungnya kering).